Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Kategori produk

Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine atau Articaine Hydrochloride (Articaine HCL, CAS No.23964-57-0) adalah ubat yang digunakan dalam anestesia Tempatan. Articaine adalah anestetik tempatan jenis gigi amide, Articaine adalah potensi perantaraan, anestetik tempatan amida bertindak pendek dengan metabolisme cepat kerana kumpulan ester dalam strukturnya.


Apa itu serbuk mentah anestetik Articaine?

Serbuk anestetik serbuk mentah Articaine merupakan sejenis anestetik tempatan, bertindak jangka panjang dengan metabolisme yang cepat bertindak oleh kumpulan ester dalam strukturnya. Ia berkesan dengan penyusupan tempatan atau blok saraf periferal dalam pergigian, apabila ditadbir sebagai blok saraf tulang belakang, epidural, oktik, atau serantau, atau apabila disuntik secara intravena untuk anestesia serantau. Dalam ujian perbandingan, kesan klinikalnya tidak secara amnya berbeza dengan yang lain daripada anestetik tempatan yang bertindak pendek seperti lidocaine, prilocaine, dan chloroprocaine, dan tidak ada bukti konklusif yang menunjukkan neurotoksisiti di atas purata. Articaine terbukti sesuai dan selamat untuk prosedur yang memerlukan jangka pendek tindakan di mana permulaan anestesi cepat dikehendaki, contohnya, prosedur pergigian dan anestesia tulang belakang ambulatasi, dalam keadaan biasa dan dalam populasi istimewa.




Penggunaan ubat bius anestetik serbuk anestetik Articaine:

Pesakit dengan gangguan hepatic atau renal
Metabolisme dan penghapusan bahan-bahan eksogen secara amnya bergantung kepada fungsi normal hati dan ginjal. Metabolisme anestetik tempatan menghasilkan metabolit yang lebih larut air dan siap untuk keluar daripada sebatian induk. Articaine dimetabolisme dalam serum oleh kolinesterase plasma; walaupun sintesis cholinesterase dikurangkan pada pesakit dengan penyakit hati, hidrolisis cepat dipercepatkan dipelihara dalam eritrosit mereka. Tujuh puluh lima peratus asid artikainik dikeluarkan tanpa berubah; Selebihnya glucuronidated oleh buah pinggang sebelum perkumuhan. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, kedua-dua metabolit boleh berkumpul, yang dalam teori boleh menyebabkan ketoksikan sistematik anestetik tempatan (LAST). Farmakokinetik lidokain telah dikaji di kalangan pesakit kegagalan buah pinggang yang menerima hemodialisis. Laporan kes menerangkan sejenis anestetik setempat yang lain LAST dengan penyakit jantung, neurologi, pulmonari, buah pinggang, hati, atau metabolik yang mendasari. Persatuan Anestesi dan Perubatan Serangga Amerika menasihatkan supaya kewaspadaan yang tinggi dapat diterima oleh pesakit-pesakit ini, terutamanya jika mereka berada di luar usia.





Penggunaan serbuk mentah anestetik Articaine untuk Kanak-kanak

Farmakodomi anestetik tempatan pada kanak-kanak adalah setanding dengan orang dewasa; Sebaliknya, farmakokinetik, berbeza dengan ketara. Berhati-hati perlu diperhatikan apabila menggunakan anestetik tempatan amida kerana pelepasan intrinsik yang lebih rendah atau pengurangan protein serum yang berkurangan dengan mudah boleh membawa kepada peningkatan risiko tindak balas toksik pada pesakit yang lebih muda. Laluan pentadbiran adalah salah satu penentu keselamatan utama dalam penggunaan anestesi tempatan dalam neonat dan kanak-kanak; Penggunaan articaine pada kanak-kanak adalah terutamanya bagi mereka yang menjalani prosedur pergigian yang mana anestesi tempatan diperlukan atau sebagai tambahan kepada anestesia umum. Penyerapan anestetik tempatan dari membran mukus selepas anestesia topikal meningkat pada kanak-kanak disebabkan oleh aliran darah tempatan yang lebih besar dan output jantung daripada orang dewasa. Dalam kajian yang menyiasat 27 kanak-kanak berusia 3-12 tahun, para penulis menasihatkan penggunaan articaine 2% dalam pergigian pediatrik kerana Cmax yang lebih rendah dan separuh hayat yang lebih pendek. Mereka menunjukkan masa yang lebih pendek untuk kepekatan maksimum dan peningkatan kelulusan berbanding dengan penyiasatan pada orang dewasa. Berdasarkan penemuan mereka, mereka membuat kesimpulan bahawa tidak ada keperluan untuk menurunkan dos articaine yang diberikan kepada orang dewasa dalam mg / kg untuk kanak-kanak. Ejen vasoaktif seperti epinefrin sangat berkesan dalam mengurangkan pengambilan anestetik tempatan yang sistemik, menyebabkan tempoh yang lebih lama dan Cmax yang lebih rendah. Articaine 4% dengan epinephrine 1: 100,000 juga ditunjukkan berkesan dan selamat untuk digunakan dalam pergigian pediatrik. Di antara pesakit 4-13 tahun, satu-satunya kejadian buruk berkaitan langsung dengan articaine adalah kecederaan bibir secara tidak sengaja; tiada penyiasatan farmakokinetik dilakukan.


Kemaluan yang berkepanjangan nampaknya merupakan peristiwa buruk yang paling kerap selepas articaine untuk campur tangan pergigian, yang berlaku terutama pada kanak-kanak berusia kurang dari 7 tahun. Walau apa pun cadangan pengilang yang articaine tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah usia 7 tahun, 21% daripada 373 doktor gigi Amerika menggunakan articaine dengan memuaskan pada anak-anak yang lebih muda-2-3 tahun. Sastera yang terdapat pada penggunaan articaine pada kanak-kanak menunjukkan bahawa ia adalah selamat dan berkesan untuk prosedur klinikal pada kanak-kanak dari semua peringkat umur.




Penggunaan ubat bius anestetik Articaine untuk warga tua

Dengan usia lanjut, perubahan pengaliran saraf periferi: terdapat penurunan bilangan dan ketumpatan gentian saraf, degenerasi akson akibat pengurangan ekspresi dan pengangkutan akson protein sitoskeletal, dan peningkatan dalam potensi tindakan unit motor . Halaju pergerakan motor dan pancaran deria perangsang perlahan, dan latency permulaan gelombang F dan somatosensori menimbulkan potensi meningkatkan secara beransur-ansur dengan usia yang semakin meningkat. Perubahan fisiologi yang berkaitan dengan usia dan lain-lain berkaitan dengan sistem saraf periferi mungkin mempunyai kesan langsung pada tempoh klinikal blok saraf periferal dan mungkin menjadi punca neurotoksisiti anestetik tempatan langsung. Semua anestetik tempatan adalah neurotoksik dalam cara yang bergantung kepada tumpuan kerana neuroapoptosis, tetapi articaine mempunyai potensi apoptosis yang paling rendah dalam suatu kajian yang menyiasat anestetik tempatan-jenis dan estetika tempatan jenis ester dalam model budaya sel neuron manusia.


Tambahan pula, penuaan dikaitkan dengan kehilangan kapasiti rizab, dan penyakit buah pinggang, hepatik dan jantung menyebabkan pengurangan anestetik tempatan, yang memerlukan pengurangan dos untuk pentadbiran berulang atau berterusan. Besarnya pengurangan semua anestetik tempatan harus dikaitkan dengan pengaruh yang diharapkan dari perubahan farmakodinamik atau farmakokinetik. Dalam sukarelawan tua dan muda yang sihat, telah ditunjukkan bahawa metabolisme artikain adalah usia bebas.




Penggunaan serbuk mentah anestetik Articaine untuk Obstetrik

Pengurusan kesakitan yang meragukan memerlukan pengetahuan tentang fisiologi ibu dan janin; cabarannya adalah untuk menyediakan analgesia cepat dan mengurangkan gangguan fisiologi. Anestesia epidural dengan pelbagai anestetik tempatan adalah teknik paling banyak digunakan untuk tujuan ini. Articaine jarang digunakan untuk petunjuk ini. Dua penyiasat Rusia mendakwa bahawa anestesia epidural menggunakan dos tunggal 1% articaine (Ultracaine) sebanyak 1.0-1.2 mg / kg dalam lebih daripada 1000 pesakit yang sihat dan berisiko tinggi terbukti berkesan dan selamat untuk ibu dan tidak memberi kesan depresi pada yang baru lahir. Dua kumpulan Jerman berbanding articaine (carticaine 1.5%) dengan bupivacaine untuk anestesia epidural dalam bahagian caesar (n = 25 dan n = 15). Bermulanya, kualiti analgesia, kestabilan hemodinamik, dan skor Apgar yang baru lahir adalah baik. Penyelidikan farmakokinetik menunjukkan kepekatan plasma articaine sebanyak 0.48 μg / mL pada penghantaran, membuktikan metabolisme pesatnya. Nisbah ubat yang tidak metabolik kepada metabolit yang terdapat dalam serum ibu pada masa itu ialah 0.75. Nisbah konsentrasi serum arteri vena-umbi adalah 0.32. Yang terakhir adalah sama dengan penyiasatan awal selepas transfer plasenta carticaine di mana kepekatan plasma carticaine yang bermakna neonatal sembilan bayi baru lahir didapati 32% (± 7%) ibu selepas anestesia epidural. Dirujuk dalam literatur untuk anestetik tempatan yang lain adalah lidocaine (0.52-0.58), mepivacaine (0.64), dan bupivacaine (0.23-0.26).


Aspek khas yang perlu diambil kira apabila articaine digunakan semasa mengandung adalah metabolisme oleh plasma cholinesterases dan kadar hidrolisis dikurangkan pada bayi baru lahir dan bayi sehingga 6 bulan. Aktiviti plasma cholinesterase atau lebih baik butyrylcholinesterase (BChE) aktiviti bayi yang sihat dan normal telah didapati dikurangkan sebanyak 50% berbanding orang dewasa biasa. Pengurangan ini seolah-olah tidak menjadi kepentingan klinikal.18 Ini boleh menjadi kepentingan klinikal jika bayi baru lahir (dan / atau ibu) mempunyai satu atau lebih daripada 58 mutasi yang diketahui mungkin dalam gen butyrylcholinesterase (BCHE). BChE berfungsi sebagai hydrolase articaine primer yang menghasilkan asid artikainik; pengurangan atau ketidakaktifan BChE boleh menyumbang kepada peningkatan ketoksikan selepas penggunaan articaine. Walau bagaimanapun, articaine mempunyai metabolisme kedua yang penting yang menghalang peningkatan kepekatan plasma yang serupa dengan keracunan kokain pada orang yang mengalami mutasi dalam gen BCHE yang mengurangkan aktiviti BChE.



Kesan Articaine anestetik serbuk mentah:

Blok articaine menghalang pengaliran saraf dengan mengikat semula kepada α-subunit saluran natrium beralasan voltan dalam rongga dalaman saraf, sama dengan anestetik tempatan yang lain. Pengikatan articaine ke saluran natrium mengurangkan kemasukan natrium sehingga potensi ambang tidak akan tercapai dan berhenti mengalir konduksi. Tindakan menghalang articaine pada saluran natrium bergantung pada keadaan: ia mempunyai pertalian tertinggi untuk keadaan terbuka, pertalian perantaraan untuk keadaan yang tidak aktif, dan pertalian terendah untuk keadaan peristirahatan.


Tahap blok neuron dipengaruhi oleh diameter saraf. Gentian diameter yang lebih besar (sentuhan / tekanan / motor) memerlukan konsentrasi anestetik tempatan lebih tinggi berbanding gentian myelinated kecil (afferents pain). Articaine adalah larut lipid, sangat terikat protein (94%), dan mempunyai pemalar pemisahan (pKa) sebanyak 7.8. Articaine adalah potensi perantaraan, anestetik tempatan yang bertindak pendek dengan permulaan tindakan yang cepat.


Potensi relatif

Menggambarkan potensi anestetik tempatan adalah percubaan untuk menentukan kepekaan saraf terhadap anestetik tempatan yang berbeza dan untuk menganggarkan keperluan anestetik semasa anestesia serantau. Potensi anestetik lokal meningkat selari dengan peningkatan keterlarutan lipid. Keupayaan mengikat anestetik tempatan ke membran fosfolipid sebagai hasil daripada ciri-ciri fizikokimia dan dalam interaksi vivo juga didapati secara langsung selari dengan potensi. Dalam amalan klinikal, faktor lain mempengaruhi potensi anestetik tempatan, termasuk:


keseimbangan ion hidrogen
saiz serat, jenis, dan myelination
sifat vasodilator / vasoconstrictor (mempengaruhi kadar pengambilan vaskular)
kekerapan stimulasi saraf
pH ambien (keputusan pH yang lebih rendah dalam pengionan yang lebih besar dan pengurangan keberkesanan)
kepekatan elektrolit (hypokalemia dan hiperkalsemia menghalang penghadang)


Untuk menilai potensi anestetik tempatan yang berbeza, penemuan dos, blok saraf dwi tunggal dikaji untuk menentukan dos berkesan median atau dos analgesik tempatan yang minimum. Potensi analgesik relatif untuk articaine, berdasarkan penyiasatan awal dan menentukan kepekatan anestetiknya yang seimbang, sering dibandingkan dengan lidocaine, adalah perantaraan.




Hot Tags: 23964-57-0, Articaine HCL, Articaine HCL mentah, membeli Articaine HCL mentah, serbuk Articaine, penggunaan Articaine, Articaine dosage, Articaine HCL kesan sampingan, Kesan Articaine, Articaine adalah anestetik lokal amide gigi, Articaine adalah potensi pertengahan, Articaine HCL anestetik serbuk mentah, membeli Articaine HCL anestetik mentah,
Barangan yang berkaitan
I want to leave a message
Hubungi kami
Alamat: HK: 6 / F, Pusat Perindustrian Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC China
Telefon: +852 6679 4580
 Perkhidmatan Faks:+852 6679 4580
 E-mel:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Share: