Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Kategori produk

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine atau Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) adalah ubat yang dipasarkan sebagai Priligy dan Westoxetin, antara jenama dan lain-lain, adalah kompaun pertama yang dibangunkan khusus untuk rawatan ejakulasi pramatang (PE) pada lelaki 18- 64 tahun.


Apakah Dapoxetine?

Dapoxetine, yang dipasarkan sebagai Priligy dan Westoxetin, antara lain dan jenama lain, adalah kompaun pertama yang dibangunkan khusus untuk rawatan ejakulasi pramatang (PE) pada lelaki berusia 18-64 tahun. Dapoxetine berfungsi dengan menghalang pengangkut serotonin, meningkatkan tindakan serotonin pada celah sinaptik post, dan akibatnya memperlahankan kelewatan ejakulasi. Sebagai ahli keluarga perencat reaksi serotonin selektif (SSRI), dapoxetine pada mulanya dicipta sebagai antidepresan. Walau bagaimanapun, tidak seperti SSRI yang lain, dapoxetine diserap dan dihapuskan dengan cepat dalam badan. Hartanah bertindak cepat menjadikannya sesuai untuk rawatan PE tetapi bukan sebagai antidepresan.



Penggunaan Dapoxetine

Ejakulasi pramatang
Ujian rawak, dua buta, plasebo terkawal telah mengesahkan keberkesanan dapoxetine untuk rawatan PE. Dos yang berbeza mempunyai kesan yang berbeza terhadap jenis PE yang berlainan. Dapoxetine 60 mg dengan ketara meningkatkan masa latitud ejakulasi intravaginal min (IELT) berbanding dengan dapoxetine 30 mg pada lelaki dengan PE sepanjang hayat, tetapi tidak ada perbezaan pada lelaki dengan PE yang diperolehi. Dapoxetine, diberikan 1-3 jam sebelum episod seksual, memanjangkan IELT dan meningkatkan rasa kawalan dan kepuasan seksual pada lelaki berusia 18 hingga 64 tahun dengan PE. Oleh kerana PE dikaitkan dengan kesulitan peribadi dan kesulitan hubungan, dapoxetine memberikan bantuan kepada lelaki dengan PE untuk mengatasi keadaan ini. Dengan tiada ubat yang diluluskan khusus untuk rawatan PE di AS dan beberapa negara lain, SSRI lain seperti fluoxetine, paroxetine, sertraline, fluvoxamine, dan citalopram telah digunakan untuk label PE. Meta-analisis Waldinger menunjukkan bahawa penggunaan antidepresan konvensional ini meningkatkan IELT dua hingga sembilan kali ganda di atas garis dasar, berbanding tiga hingga lapan kali ganda apabila dapoxetine digunakan. Walau bagaimanapun, SSRI ini mungkin perlu diambil setiap hari untuk mencapai keberkesanan yang bermakna, dan separuh hayat mereka yang lebih lama meningkatkan risiko pengumpulan dadah dan peningkatan kesan buruk seperti penurunan libido. Sebaliknya, Dapoxetine, secara umumnya dikategorikan sebagai SSRI bertindak cepat. Ia lebih cepat diserap dan kebanyakannya dihapuskan dari badan dalam masa beberapa jam. Farmakokinetik ini lebih baik kerana mereka mungkin mengurangkan pengumpulan dadah dalam badan, habituation, dan kesan sampingan.



Kesan Dapoxetine

Interaksi
Dengan perencat fosfodiesterase (perencat PDE5)
Ramai lelaki yang mempunyai PE juga mengalami disfungsi erektil (ED). Rawatan untuk pesakit-pesakit ini harus mempertimbangkan interaksi ubat dadah antara dapoxetine dan PDE5 inhibitors seperti tadalafil (Cialis) atau sildenafil (Viagra). Dalam kajian Dresser (2006), kepekatan plasma 24 mata pelajaran diperolehi. Separuh daripada kolam sampel telah dirawat dengan dapoxetine 60 mg + tadalafil 20 mg; separuh lagi dirawat dengan dapoxetine 60 mg + sildenafil 100 mg. Sampel plasma kemudian dianalisis menggunakan spektrometri massa kromatografi-tandem. Keputusan menunjukkan bahawa dapoxetine tidak mengubah farmakokinetik tadalafil atau sildenafil.


Dengan etanol
Ethanol tidak menjejaskan farmakokinetik dapoxetine apabila mengambil secara serentak.

Mekanisme tindakan
Mekanisme yang mana dapoxetine menjejaskan ejakulasi pramatang masih tidak jelas. Walau bagaimanapun, ia dianggap bahawa dapoxetine berfungsi dengan menghalang pengangkut serotonin dan seterusnya meningkatkan tindakan serotonin pada reseptor pra dan postsynaptik Manusia ejakulasi dikawal oleh pelbagai bidang dalam sistem saraf pusat (CNS). Laluan ejakulasi berasal dari refleks tulang belakang pada tahap thoracolumbar dan lumbosacral saraf tunjang yang diaktifkan oleh rangsangan dari alat kelamin lelaki. Isyarat ini disampaikan kepada batang otak, yang kemudiannya dipengaruhi oleh beberapa nukleus di otak seperti medial preoptic dan paraventricular nulcei. Kajian Clement yang dilakukan pada tikus jantan berangkai menunjukkan bahawa pentadbiran dapoxetine akut menghalang refleks pengusiran ejakulasi pada tahap supraspinal dengan merubah aktiviti neuron nukleus paragigantoselular (LPGi) lateral. Kesan-kesan ini menyebabkan peningkatan latency motoneuron reflux (PMRD) latency. Walau bagaimanapun, tidak jelas sama ada dapoxetine bertindak secara langsung di LPGi atau di laluan menurun di mana LPGi terletak.


Farmakokinetik
Penyerapan
Dapoxetine adalah bahan serbuk putih dan tidak larut air. Diambil 1-3 jam sebelum aktiviti seksual, ia cepat diserap dalam badan. Kepekatan plasma maksimum (Cmax) dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran lisan. Cmax dan AUC (Kawasan Di bawah Plasma vs. Curve Masa) bergantung kepada dos. Cmax dan Tm (masa yang diperlukan untuk mendapatkan kepekatan plasma maksimum) selepas dos tunggal dapoxetine 30 mg dan 60 mg masing-masing adalah 297 dan 498 ng / mL pada 1.01 dan 1.27 jam. Makanan tinggi lemak mengurangkan sedikit Cmax, tetapi ia tidak penting. Malah, makanan tidak mengubah farmakokinetik dapoxetine. Dapoxetine boleh diambil dengan atau tanpa makanan.


Pengedaran
Dapoxetine diserap dan diedarkan dengan cepat di dalam badan. Lebih daripada 99% dapoxetine terikat kepada protein plasma. Jumlah pertolongan tegar ialah 162 L. Separuh awalnya ialah 1.31 jam (dos 30 mg) dan 1.42 jam (dos 60 mg) dan separuh hayat terminal adalah 18.7 jam (dos 30 mg) dan 21.9 jam (60 mg dos).


Metabolisme
Dapoxetine dimetabolisme secara meluas dalam hati dan buah pinggang oleh pelbagai enzim seperti CYP2D6, CYP3A4, dan flavin monooxygenase 1 (FMO1). Produk utama di hujung laluan metabolik adalah beredar dapoxetine N-oksida, yang merupakan SSRI yang lemah dan tidak memberikan kesan klinikal. Produk lain yang dibentangkan kurang daripada 3% dalam plasma adalah desmethyldapoxetine dan didesmethydapoxetine. Desmethyldapoxetine adalah lebih kurang sama dengan dapoxetine.


Excretion
Metabolit dapoxetine dikeluarkan dengan cepat dalam air kencing dengan separuh hayat terminal 18.7 dan 21.9 jam untuk satu dos masing-masing 30 mg dan 60 mg.




Kesan sampingan Dapoxetine

Kesan yang paling biasa ketika mengambil dapoxetine adalah rasa mual, pening, mulut kering, sakit kepala, cirit-birit, dan insomnia. Penghentian akibat kesan buruk adalah berkaitan dosis. Menurut McMahon dalam kajian baru-baru ini di Asia, kadar penghentian adalah 0.3%, 1.7%, dan 5.3% daripada 1067 mata pelajaran yang dikaji dengan plasebo, dapoxetine 30 mg, dan dapoxetine 60 mg masing-masing. Tidak seperti SSRI lain yang digunakan untuk merawat kemurungan, yang dikaitkan dengan insiden kegagalan seksual yang tinggi, dapoxetine dikaitkan dengan kadar disfungsi seksual yang rendah. Diambil seperti yang diperlukan, dapoxetine mempunyai kesan buruk yang sangat rendah terhadap penurunan libido (<1%) dan="" ed=""><>





Keselamatan dan toleransi Dapoxetine

Keselamatan kardiovaskular
Profil keselamatan kardiovaskular dapoxetine telah dikaji secara meluas semasa pembangunan dadah. Percubaan Fasa I menunjukkan bahawa dapoxetine tidak mempunyai kesan elektrokardiografi yang klinikal atau kesan repolarization yang tertunda, dengan dos sehingga empat kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum iaitu 60 mg. Kajian Fasa III pada lelaki dengan PE menunjukkan profil keselamatan dan toleransi baik dapoxetine dengan dos 30 dan 60 mg. Tiada kesan kardiovaskular telah dijumpai.


Keselamatan neurokognitif
Kajian SSRI pada pesakit dengan gangguan psikiatri utama membuktikan bahawa SSRI berpotensi dikaitkan dengan kesan buruk neurocognitive tertentu seperti kebimbangan, akathisia, hypomania, perubahan mood, atau pemikiran bunuh diri. Walau bagaimanapun, tidak ada kajian mengenai kesan SSRI pada lelaki dengan PE. Kajian McMahon pada tahun 2012 menunjukkan bahawa dapoxetine tidak mempunyai kesan pada mood dan tidak dikaitkan dengan kecemasan atau bunuh diri.


Sindrom penarikan
Insiden simptom sindrom penahan antidepresan pada lelaki menggunakan dapoxetine untuk merawat ejakulasi pra-matang telah diterangkan oleh pengulas sebagai rendah atau tidak berbeza daripada kejadian gejala sedemikian pada lelaki yang ditarik dari rawatan plasebo. Kekurangan rangsangan serotonergik kronik dengan dapoxetine on-demand meminimumkan tindakan potentiation serotonin pada kecacatan sinaptik, dengan itu mengurangkan risiko DESS.





Hot Tags: Membeli Dapoxetine HCL (129938-20-1), membeli Dapoxetine HCL (129938-20-1) mentah, bahan-bahan Dapoxetine, Dapoxetine, Dapoxetine dosage , Kesan sampingan Dapoxetine, kesan Dapoxetine, Dapoxetine digunakan untuk rawatan ejakulasi pramatang (PE) pada lelaki.
Barangan yang berkaitan
I want to leave a message
Hubungi kami
Alamat: HK: 6 / F, Pusat Perindustrian Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC China
Telefon: +852 6679 4580
 Perkhidmatan Faks:+852 6679 4580
 E-mel:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)
Share: